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作 者：刘继永、王英平、刘洪章
摘 要:综述了五味子化学成分及药理作用的研究概况，为中药五味子的进一步研究、利用奠定了基础。
关键词:五味子；化学成分；药理作用
 五味子（Schisandra chinensis（Turcz.）Baill.）为木兰科五味子属和南五味子属植物的泛称。全世界约有50种，主要分布在东亚地区。在我国五味子属约有20种，南五味子属有10种，分布于西南、华南至东北地区。其中，有19种可供药用，最具经济价值的是五味子属中的五味子（学名），其次为华中五味子。长期以来，人们根据产地不同，习馈地把产于东北三省及内蒙古的称北五味子（又称辽五味子）产于南方的称南五味子;产于西北地区的称西五味子。北五味子国内外久负盛名，以其果实肉厚。粒大、有油性、光泽好、药用成分高、疗效显著而著称，优于西五味子和南五味子，颇受国内外众商和药厂青睐。五味子味酸、甘，性温。有收敛固涩、益气生津。补肾宁心的功能。用于久嗽虚喘、梦遗滑精、遗尿尿频。久泻不止、自汗、盗汗、津伤口渴、短气脉虚。内热消渴、心悸失眠等症。五味子在中医临床中应用广泛，近年来对五味子化学和药理的深人研究，对认识五味子及其成分多方面的药理作用及临床传统应用提供了理论基础。从五味子有效成分的提取、分离、药理研究到新药研发，必将对五味子药材的进一步推广应用开辟新的方向。现将五味子化学成分及药理研究进展综述如下。
1、化学成分
现代科学研究证明，五味子中含有挥发油、有机酸。维生素、木脂素、三萜、倍半萜及多糖等多种化学成分。
1.1 木脂素类
木脂素类化合物以1，2：3，4一联苯1，3环辛二烯为母核，为五味子中最主要的药理活性成分。五味子中含有多种木脂素成分：五味子素（Schisandrin）、五味子甲素（去氧五味子素、五味子素A）（deoxyschisandrin）、五味子乙素（γ一五味子素。五味子素B）（Schisandrin B）、五味子丙素（Schisandrin C）、五味子醇甲、五味子醇乙（Schisandrol B）。五味子酯甲（Schisantherrin A）。
五味子酯乙（Schisantherrin B）、戈米辛 A（gomisin A）等。周英等报道，到2003年为止从五味子属植物中共分离鉴定了200个成分，其中包括150个木脂素。
我国学者分离五味子木脂素始于20世纪70年代，因其具有降低肝脏细胞SGPT作用而倍受重视。陈延镛等曾对北五味子种子中化学成分进行了系统研究，先后从种子中分离出7种药理活性成分，经结构鉴定分别为五味子甲素（deoxyschisandrin）、五味子乙素（γ一五味子素、五味子素B）（Schisandrin B）、五味子丙素（Schisandrin C）、五味子醇甲、五味子醇乙（schisandrol B）、五味子酯甲（Schisantherrin A）、五味子酯乙（Schisantherrin B）。 王珂等采用薄层光密度法测得北五味子中含五味子甲素、乙素、丙素、醇甲、醇乙、五味子酯甲和五味子酚7种成分。王慕邹采用甲醇提取，高效液相层析法从北五味子中分得五味子甲素、乙素。丙素、醇甲、醇乙、五味子酯甲。酯乙7种活性成分。于俊林等采用己烷提取，薄层扫描法测定五味子不同部位总木脂素含量为，根:1.193%、茎:1.614%、叶:0.161%、果实:1.415%，表明五味子果实和茎总木脂素含量相近。韩学君等以己烷提取、联苯为内标、 77%甲醇为流动相，测定北五味子中五味子本脂素含量为，醇甲:0.68%、醇乙:0.285%、甲素:0.078%、乙素：0.075%、丙素：0.26%、酯甲+酯乙:0.24%。王彦涵等以己烷提取，HPLC法测定北五味子果实木脂素含量约为1.96%。朝鲜学者 Sohn Hyun Soo从五味子中分离出木脂素：去氧五味子素、五味子素、gomisin N、五味子丙素、gomisin A、Angeloylgomisin H和figloygomisin H。随着对五味子木脂素类成分研究的深人，近几年来不少学者对其同属植物本脂素进行了分析，宋万志等采用硅胶G薄层层析技术测定北五味子、翼梗五味子、披针叶五味子、小花五味子、滇藏五味子、华中五味子、毛叶五味子、红花五味子、球蕊五味子、中华五味子、绿五味子，10种1变种五味子属种子木脂素类成分含量，除小花五味子含痕量五味子丙素外，其他10种均含有五味子甲素、乙素。丙素、醇甲、醇乙、五味子酯甲、酯乙、酯丙、酯丁、酯戊10种木脂素。Jian等从华中五味子中分出一种新型木脂素，为四氢呋喃衍生物galbelgin、galgrarin和verag-nensinr的立体异构体。何先国采用LC－MS分得15种木脂素成分，分别为Schisandrln、Isoschisandrin、Deoxyschisandrin、Schisanhenol、Gomisin N、Angeloygomisin H、Tigloylgomisn H、Schisandrol B、Gomisin M1、Gomisin M2、γ一Schisandrin、Schisandrin C、Gomisin J、Gomisin L1、Gomisin L2。CIemens Schwarzinger等应用GC－MS从生长于澳大利亚的五味子中分得deoxyschisandrin、schisandrin、schisandrin C、gomisin A、gomisin N、angeloyl gomisin H,6种木脂素。宋万志等从四川和云南产的红花五味子中分得8个木脂素成分，即五味子丙素、红花五味子酯。五味子甲素、红花五味子素、五味子酚酯、五味子酚乙、五味子酚和gomisino。
1.2 挥发油
近年研究认为，五味子挥发油主要成分为萜类化合物。周英等报道，到2003年为止，从五味子属植物中分离鉴定了200个成分，其中包括34个三萜类成分，其结构大多为羊毛甾烷型。秦波等报道，五味子挥发油含有单萜类、含氧单萜类、倍半萜类、含氧倍半萜类和少量醇、酸等含氧化合物，其中以倍半萜类为主。而芮和恺等从五味子挥发油中鉴定了29种化合物，占挥发油总量的38.65%，除毕澄茄烯、依兰烯、防风根烯外，其余成分均属首次从五味子挥发油中发现，包括倍半蒈烯、α-花柏烯、花柏醇等。李晓宁等采用GC－MS法从辽五味子挥发油中分离鉴定了49个化合物，其中倍半萜类约占挥发油总量的60%。
1.3 多糖类
薛梅等于2003年首次从五味子中提取多糖，并测定其含量为11.98%。戴好富等应用水煮酒沉法提取，硅胶、葡聚糖凝胶LH一20柱层析，氯仿-甲醇-水（7:3:0.5）洗脱，得原儿茶酸、奎尼酸、柠檬酸单甲酯、5-羟甲基-2-糠醛、4-（3，-甲氧基-4，羟基-苯基）-2-丁酮-4，-O-β-D-吡哺葡萄糖苷、2-异丙基-5-甲基-l，4-苯二酚-1-O-β-D-吡喃葡萄糖苷、2-甲基-5-异丙基-1，4-苯二酚-1-O-β-D-吡哺葡萄糖苷和胡萝。
1.4 全氮及氨基酸
林伟卓等研究表明，北五味子干果全氮含量为1.37%，总氨基酸含量为9.231%。在分析的16种氨基酸中，人体必需氨基酸有6种,总含量为3.135%。
1.5 其它
近年来众多医药工作者在优化五味子提取工艺的同时，还分离出其它成分。李良等，以工业硅胶柱层析技术，从云南产五味子属植物中间五味子茎中分得环五味子烯醇ycloschisandrenol、Schisandronic acid、Schisandronic acid和β-谷甾醇4种化合物。刘嘉森等从湖北利川产五味子中分离得到5个化合物：表安五酸、2，3-二羟基丙基十八酸酯、五味子酚、Schisandronic acidisoi－schisandrolic acid和β-谷甾醇，其中表安五酸为首次从天然界分离得到。
2、药理作用
五味子及其种仁乙醇提取物可明显降低CCI4所致动物肝脏损伤引起的谷-丙转氨酶升高；五味子作用于中枢神经系统，有兴奋脊髓、提高大脑皮层的调节作用，还可增强机体对非特异性刺激的防御能力；五味子乙醇浸液在体外对绿脓杆菌有较强的抗菌作用，在体内有抗病毒作用。
2.1 对肝脏的作用
五味子能降低转氨酶，临床用于治疗慢性肝炎。包天桐用四氯化碳、硫代乙酸胺和乙炔雌二醇环戊醚引起小鼠肝损伤为模型，发现五味子醇提物和从五味子中分离出的五味子甲素、乙素、丙素、醇甲、醇乙、酯甲和酯乙均有不同程度的降低困化学物质引起的血清转氨酶升高作用。通过对南五味子、北五味子和红花五味子中分离的18种化合物对肝脏损伤作用进行了研究，发现其中的15种对四氯化碳引起的小鼠的肝损伤有明显的保护作用，五味子中的多种成分除能明显诱导小鼠和大鼠肝微粒体细胞色素P-450活性、增强肝脏的解毒功能外，还能提高机体对氧自由基损伤的抵抗能力，并能促进肝脏蛋白质和糖元的生物合成。 Hiroichi N等研究表明，五味子中的一种成分gomisin A TJN-101对Ccl4、半乳糖胶和乳清酸所致小鼠肝损伤模型有保护作用，并发现其对抗碱性肝蛋白（BCP）抗体、抗肝特性蛋白（LSP）和短小棒状杆菌苗及脂多糖（LPS）诱发的3种新的免疫肝损伤，在明显降小鼠血清GPT和GOT活性同时，显示抑制肝损伤的病理变化。睢大员等研究表明，北五味子粗多糖可使肝损伤小鼠升高的SGPT显著下降，可能通过抗氧化作用保护了肝细胞膜，粗多糖可使Cc14肝损伤小鼠肝糖元含量显著升高，提高机体的能量贮备，有利于抵御外来有害物质对肝脏的损害。此外，北五味子粗多糖对Cc14中毒小鼠戊巴比妥钠睡眠时间显著缩短，也提示其对Cc14肝损伤有良好的保护作用。
2.2 对中枢神经的作用
五味子种仁乙醇提取物不但有中枢抑制作用，还有抗惊厥作用，且醇甲作用基本与之相似。药代动力学研究表明，醇甲对抗MES、戊四唑、箊碱及北美黄连碱的强直性惊厥，抑制小鼠由电刺激或长期单居引起的激怒行为，对大鼠回避性条件反射及二级条件反射有选择性抑制作用。大剂量使大鼠产生木僵，该木僵可被脑室注射DA所对抗。实验结果表明，醇甲有广泛中枢抑制作用，且有安定药的特点。
2.3 抗衰老作用
陈国千研究表明，用五味子喂养老年大鼠2个月，能显著提高心肌CAMP含量和CAMP／CGMP比值，降低CAMP磷酸二酯酶活性。另有实验表明，五味子粉喂饲家兔，其RNA和PAS均显著增多，胞浆膜5'N和ATP酶活性增高，溶酶体标记酶ANAE活性偏低，提示五味子有加强睾丸和卵巢内的RNA和PAS合成、改善组织细胞的代谢功能、促进生殖细胞的增生和促进卵巢的排卵作用。周忠光研究表明，五味子浸出液能延缓小鼠大脑皮质毛细胞基膜增厚，降低毛细血管月增长率，改善大脑皮质内的血液供应，能过小鼠寿命试验，给药组较对照组寿命显著延长。这说明五味子确有延年益寿的作用。
2.4 对心血管系统的作用
近代研究证明五味子有增强心血管功能的作用。五味子有舒张血管作用，五味子素及gomisin A、B、C、D、G、H、J、N等木脂素成分对由PGF20和CaCI2引起的离体狗肠系膜动脉收缩具有缓解作用。五味子有增高心肌细胞内核糖核酸的作用，能提高心肌细胞、心脏小动脉和肾脏小动脉的ATP、5'N和碱性磷酸酶及心肌细胞线粒体内琥珀酸脱氢酶、葡萄糖-6-磷酸酶的活性。上述对动物心血管组织酶的生化研究表明，五味子有加强和调节心肌细胞和心脏、肾小动脉的能量代谢。改善心肌营养和功能等作用。
2.5 毒副作用
毒理实验证明，五味子有一定的毒副作用。五味子脂肪油 10～15g/kg灌喂小鼠，15～ 60min后出现呼吸困难、运动减少， 1～ 2日后死亡。小鼠服用其种子挥发油0.28g/kg后，呈抑制状态，呼吸困难，1～3h内死亡。临床上个别病人服用五味子煎剂后有舌干、异味、发热、恶心等不适感。另有报道，服用五味子糖浆引起过敏反应的病例，病人出现搔痒、皮肤潮红、面部和全身出现荨麻疹。
摘 自：《特产研究》2005年第3期 |
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